威而鋼(Viagra)是西地那非的英文商品名,在大陸與香港俗稱「偉哥」。這款人工合成的化合物能有效改善男性陰莖勃起功能障礙(ED)。按照正確方式服用後,約30分鐘即可發揮作用,藥效可持續約4小時。
自1998年3月27日獲得美國食品藥品監督管理局(FDA)核准上市以來,深受廣大男性陽痿患者歡迎。此後,各大製藥公司相繼投入ED藥物研發。除了幫助勃起外,威而鋼現在也用於治療肺動脈高壓及攝護腺肥大等疾病。
威而鋼目前提供25mg、50mg和100mg三種劑量選擇,其中100mg為最大安全劑量。
研發歷史
威而鋼的主要成分西地那非屬於第五型磷酸二酯酶抑制劑,由美國輝瑞製藥公司位於英國肯特郡桑威治的研究中心開發。原本的研發目標是利用此類抑制劑治療心絞痛等心血管疾病,希望透過釋放一氧化氮來舒張心血管平滑肌,達到擴張血管的效果。然而,在史雲斯莫里森醫院進行的第一場臨床試驗中,西地那非對心血管系統的作用未如預期,無法成為成功的心血管治療藥物。
1991年4月,西地那非的臨床研究正式宣告失敗。不過,受試者回報的一項副作用引起了研究團隊的興趣。研究人員注意到,參加試驗的志願者在領藥後都不願意交還剩餘的藥物。深入調查後發現,這種藥物對患者的性生活有顯著改善作用。在獲得輝瑞高層同意後,研究團隊針對西地那非對陰莖海綿體平滑肌的作用展開進一步研究。1998年3月27日,美國聯邦食品和藥品管理局批准其上市,隨即在商業上取得巨大成功。2008年,輝瑞公司藉此獲利19.34億美元,成為該公司史上最知名的產品之一。
作用機理&用法用量
威而鋼(西地那非)的主要適應症為陰莖勃起功能障礙,此外也可用於治療肺高壓及預防高山症。其作用機理是抑制5型磷酸二酯酶(PDE5)。磷酸二酯酶是NO-cGMP通路的負調節因子,透過催化cGMP的分解來降低一氧化氮的作用,而一般認為體內的一氧化氮能調節血管平滑肌擴張,因此磷酸二酯酶作用的結果是促進血管平滑肌收縮。
威而鋼能高度選擇性地抑制人體內PDE5的活性,而PDE5在陰莖海綿體內的表達水平極高,在其他組織和器官中則表達較低。服用西地那非後,陰莖海綿體的血管平滑肌在藥物作用下舒張,血液流量隨之增加,海綿體充血,陰莖便會勃起,從而達到治療陰莖勃起功能障礙的效果。
這種舒張血管的功效也作用於心肺血管、呼吸道和尿道,因此對肺高壓、高山症及攝護腺增生都有治療與預防作用。
口服威而鋼膜衣錠後,平均需要28分鐘的吸收時間(臨床數據分布在13至70分鐘之間),因此建議提前30分鐘服用。每次(24小時內)仅限服用1次,最大安全劑量為100mg。
威而鋼發揮作用時,血管會處於舒張狀態,血液容易流入陰莖。不過,此時仍需要有性衝動才能明顯感受到藥效。也就是說,用藥者需要受到性刺激才會勃起。服藥後若只是靜止坐著或躺著,沒有性衝動,陰莖依然不會勃起。
副作用&不良反應
威而鋼的主要副作用與不良反應主要來自它對人體其他部位磷酸二酯酶的抑制作用,大多是由於相關平滑肌鬆弛所造成。
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耳鳴或突發性聽力下降;
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心律不整;
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手、腳踝或腳部腫脹;
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氣促、呼吸不暢;
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癲癇發作(抽搐);
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過度放鬆、昏厥的感覺;
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潮紅(感到溫暖,皮膚發紅或刺痛);
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頭痛、頭暈;
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視力異常(視力模糊,色覺改變);
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流鼻涕、鼻塞或流鼻血;
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失眠;
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肌肉疼痛、背部疼痛;
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胃部不適。
此外,較為嚴重的不良反應包括臥位血壓下降和心輸出量下降。臨床研究顯示,服用西地那非後進行性行為,發生心臟異常的機率會增加,包括心絞痛、頭暈、噁心等症狀,並有可能造成心源性猝死。
另有偶發報告指出,服用西地那非後可能出現陰莖異常勃起的情況。
藥代動力學參數
西地那非吸收非常迅速,口服後血藥濃度能快速達到峰值,生物利用度約為40%,經肝臟代謝。腎臟功能輕度和中度不全者,其西地那非的藥時曲線沒有顯著影響,但重度腎功能不全者服用後血漿清除率會降低。
藥劑專利
西地那非是通用的藥物名稱,威而鋼則是輝瑞公司出品之枸櫞酸西地那非片的商品名。輝瑞研發西地那非所用的專利已於2013年6月23日到期,許多藥廠看準時機上市了有效成分同為西地那非的ED藥品。
威而鋼為藍色菱形薄膜包衣片劑,表面有凹陷的輝瑞公司標識。目前市場上共有三種劑量的威而鋼,分別為25mg、50mg和100mg。
雖然輝瑞在全世界絕大多數國家享有西地那非的專利權,但在部分國家已失去這項特權,包括南美洲的玻利維亞、哥倫比亞、秘魯,歐洲的英國等。中國國家知識產權局也曾在2004年否決了輝瑞公司提出的西地那非用於治療陰莖勃起障礙的用途專利申請。2006年6月2日,北京市第一中級人民法院最終判决美國輝瑞製藥公司贏得了專利訴求的勝利。
威而鋼、犀利士、樂威壯優缺點對比
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品牌 |
威而鋼 | 犀利士 | 樂威壯 |
| 通用名稱 | 西地那非 | 他達拉非 | 伐地那非 |
| 藥劑形式 | 膜衣錠 | 膜衣錠 | 膜衣錠 |
| 服用時間 | 性交前30-60分鐘 | 性愛前30分鐘 | 性交前60分鐘 |
| 有效時長 | 4個小時 | 長達36小時 | 4-5小時 |
| 優勢/特點 | 效果最強 | 藥效最持久 | 三者中間 |
| 劑量規格 | 25毫克,50毫克,100毫克 | 2.5毫克,5毫克,10毫克,20毫克 | 5毫克,10毫克,20毫克 |
| 儲存條件 | 室溫附近,介於68°F至77°F(20°C至25°C)之間 | 25°C(77°F)時 | 25°C(77°F)時 |
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